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Clozapine (N-oxide)

    Clozapine (N-oxide),Clozapine 在药理学上的惰性代谢物,是一种抗精神病药。Clozapine (N-oxide) 是 DREADD 系统的激动剂。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    生物活性
 
    体内
 
    向小鼠单次腹膜内(ip)注射氯氮平N-氧化物(1 mg / kg)后,氯氮平N-氧化物(CNO)血浆水平在15分钟达到峰值,并在2 h后非常低。急性施用的CNO在其他物种(例如人和豚鼠)中可以代谢转化为氯氮平。对表达DREADD的小鼠(或其他物种)长期服用CNO后可能形成的代谢物尚未得到系统的研究。但是,即使在慢性CNO给药后发生了向氯氮平的反向转化,也应注意,氯氮平比CNO本身更有效(约10倍)的DREADD激动剂。此外,在特定的DREADD研究中,通过将盐水和CNO处理的野生动物包括在内,可以轻松识别潜在CNO代谢物的混杂生物学效应。尽管CNO在小鼠中的血浆半衰期很短,对表达DREADD的实验动物进行急性治疗后所描述的生物学效应通常更长(6-10小时)。一种可能性是CNO倾向于在组织中积累,尽管其他情况也是可行的[1]。使用通用的药代动力学模型进行相互转化,氯氮平和氯氮平N-氧化物(CNO)的平均总清除率分别为28.45 L / hr和45.30 L / hr [2]
 
    溶剂与溶解度
 
    体内研究
 
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性,体内实验的工作也建议您现用现配,当天使用;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比):
 
    1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》40%PEG300 》5%吐温80 》生理盐水45%
 
    溶解度:≥2.5 mg / mL(7.29 mM); 清晰的解决方案
 
    2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》90%(盐水中20%SBE-β-CD)
 
    溶解度:≥2.5 mg / mL(7.29 mM); 清晰的解决方案
 
    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。

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