Tucidinostat西达本胺是HDAC抑制剂

　　Tucidinostat(Chidamide)是一种有效的，可口服的HDAC第I类HDAC1/2/3和第IIb类HDAC10的抑制剂，IC50值分别为95，160，67和78 nM，对HDAC8和HDAC11的作用较弱(IC50，733 nM，432 nM)，对HDAC4/5/6/7/9无作用。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Tucidinostat(Chidamide/CS055/HBI-8000)是一种有效的口服生物可利用的HDAC酶I类(HDAC1，2，3)和IIb类(HDAC10)抑制剂，IC50为95，160，67和78 nM，对HDAC8和HDAC11的活性较低(IC50，分别为733 nM，432 nM)，对HDAC4/5/6/7/9没有影响(IC50，>30μM)。Tucidinostat具有强大的抗肿瘤活性，可抑制多种人源性肿瘤细胞系，例如HL-60、U2OS、LNCaP，GI50s分别为0.4±0.1、2.0±0.6和4.0±1.2μM。此外，Tucidinostat对人胎肾(CCC-HEK)和肝(CCCHEL)的正常细胞显示出较低的毒性相关产品推荐：Trichostatin A抑制剂

 

　　体内研究

 

　　Tucidinostat(12.5-50 mg/kg，po)在荷有HCT-8结直肠癌、A549肺癌、BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠中剂量依赖性地减小肿瘤大小和肿瘤重量，并且没有明显的身体损失。相关产品推荐：Vorinostat抑制剂