HDAC抑制剂Romidepsin罗米地
2024-01-18 
MCE
Romidepsin(FK 228)是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC4和HDAC6，IC50值分别为36 nM，47 nM，510 nM和1.4μM。Romidepsin(FK 228)由紫色杆菌产生，诱导G2/M细胞周期阻滞和凋亡(apoptosis)。
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HDAC抑制剂Romidepsin罗米地生物活性
体外研究
Romidepsin(0-72 hours；0-80 nM)以剂量依赖性方式抑制HCC细胞增殖。
Romidepsin(0-48 hours；0-60 nM)导致在HCC细胞中以时间和剂量依赖性方式诱导G2/M期细胞周期停滞。
Romidepsin(0-48小时；0-60 nM)在HCC细胞中促进细胞凋亡，增加c-caspase-3、c-caspase-9和c-PARP蛋白的表达
细胞增殖测定
细胞系：HCC细胞
浓度：0 nM；10 nM；20 nM；30 nM；40 nM；50 nM；60 nM；70 nM；80 nM 相关产品推荐：MG-132蛋白酶体抑制剂
孵育时间：0小时；12小时；24小时；48小时；72小时
结果：抑制了HCC细胞的增殖。
体内研究
Romidepsin(腹腔注射；0.5和1 mg/kg；每3天一次；21天)抑制肿瘤生长，显示p-cdc25C、ki67、c-caspase-3和c-PARP的高表达，以及降低肿瘤中Ki-67的表达
动物模型：裸鼠携带Huh7细胞
剂量：0.5和1 mg/kg
给药途径：腹腔注射；0.5和1 mg/kg；每3天一次；共21天
结果：抑制小鼠异种移植模型的肿瘤生长。
