Metformin hydrochloride盐酸二甲双胍

　　Metformin hydrochloride(1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride)抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致AMPK活化，增强胰岛素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride可以透过血脑屏障，诱导自噬(autophagy)。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　盐酸二甲双胍（Metformin hydrochloride）以浓度依赖的方式抑制ESCs的增殖。对于A-ESCs，IC50为2.45 mM，而对于N-ESCs，IC50为7.87 mM。与增殖期细胞相比，Metformin在分泌期A-ESCs中对AMPK信号通路的激活显示出明显效果。

 

　　盐酸二甲双胍（Metformin hydrochloride）以剂量依赖的方式降低培养大鼠肝细胞中糖原合成，并具有IC50值为196.5μM。

 

　　盐酸二甲双胍对PC-3细胞的细胞存活率和细胞毒性具有IC50值为5 mM。

 

　　体内研究

 

　　盐酸二甲双胍（Metformin hydrochloride;1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride）单独使用100 mg/kg口服，以及与NSC 37745组合使用的盐酸二甲双胍（25、50、100 mg/kg），通过组织病理学分析减轻了肌肉坏死。 相关产品推荐：Olaparib奥拉帕尼

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定实验

 

　　ESCs以1×103个细胞/孔的浓度播种在96孔板中。细胞附着后，用不同剂量的盐酸二甲双胍/化合物C处理细胞，处理时间为0分钟、15分钟、1小时和24小时。使用MTT（5 mg/mL）进行细胞增殖试验，方法如前所述。简单来说，将MTT（10μL/孔）加入到96孔板中，孵育4小时。通过去除含有MTT的培养基终止MTT反应，每孔加入100μL DMSO，并在室温的摇床上孵育10分钟，确保晶体已充分溶解。在595 nm处测量吸光度值。细胞增殖（相对于对照组的百分比）计算方法如下：吸光度（实验组）/吸光度（对照组）。细胞增殖抑制（相对于对照组的百分比）计算方法如下：100%−细胞增殖（相对于对照组的百分比）。每个实验重复两次，并重复六次以评估结果的一致性。

 

　　动物给药

 

　　动物被随机分为六组，每组六只大鼠。第一组（对照组）大鼠皮下注射生理盐水（0.5 mL），在整个实验期间未接受治疗。第二组大鼠口服盐酸二甲双胍（100 mg/kg；每天两次）连续2天，并在24小时间隔下连续两天皮下注射生理盐水。第三组（MI对照组）大鼠口服生理盐水（每天两次）连续2天，在24小时间隔下连续两天皮下注射NSC 37745（100 mg/kg）。第四至第六组的大鼠分别以25、50和100 mg/kg的剂量进行盐酸二甲双胍处理。盐酸二甲双胍溶于生理盐水中，每天早晚灌胃0.25-0.5 mL，12小时间隔，开始注射NSC 37745之前立即开始。

 

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