BAY 11-7082

    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是 IKK 抑制剂， 其通过抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化来降低 NF-κB。 BAY 11-7082 抑制泛素化蛋白酶 USP7 和 USP21 的 IC50 分别为 0.19 μM 和 0.96 μM。11-7082 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成，炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。

 

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    体外

 

    BAY 11-7082（BAY 11-7821）是NF-κB的抑制剂，可诱导HTLV-1感染的T细胞系凋亡，而对HTLV-1阴性的T细胞则可忽略不计。Bay 11-7082快速有效地减少了HTLV-1感染的T细胞系中NF-κB的DNA结合，并下调了由NF-κB调节的抗凋亡基因Bcl-xL的表达。Bay 11-7082选择性抑制人T细胞系中Tax诱导的NF-κB活性。BAY 11-7082抑制NFκB信号传导，最近显示可通过与催化性半胱氨酸残基共价反应来抑制大多数E2和E3连接酶。此外，BAY 11-7082还通过与这些酶的催化Cys残基反应来抑制几种酪氨酸磷酸酶。NSC 697923最初显示为抑制E2连接酶Ubc13-Uev1A 。BAY 11-7082抑制IκBα的磷酸化和NF-κB的活化，诱导HBL-1细胞死亡。BAY 11-7082完全抑制了IKKβ激活环的LPS刺激和IL-1刺激的磷酸化。BAY 11-7082通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化而起作用，从而导致NF-κB减少和粘附分子表达降低。

 

    体内

 

    BAY 11-7082（2.5 mg / kg和5 mg / kg；瘤内注射；每周两次，连续21天）以剂量依赖性方式显着抑制肿瘤的生长[6]。

 

    动物模型：四周大的雄性BALB / c裸鼠人胃癌细胞系HGC-27 

 

    剂量：低剂量（2.5 mg / kg体重），高剂量（5 mg / kg体重）

 

    管理：瘤内注射；每周两次，共21天

 

    结果：以剂量依赖的方式抑制肿瘤的生长。