Selpercatinib塞尔帕替尼是RET激酶抑制剂
2023-05-26 
MCE
Selpercatinib （LOXO-292） 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET （WT），RET （V804M） 和 RET （G810R），其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
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生物活性
体内研究
Selpercatinib （loxo - 292;10毫克/公斤；渐开线齿轮；FVB/NRj小鼠灌胃后药代动力学良好。
Selpercatinib在FVB/NRj小鼠体内的药动学参数
FVB/NRj小鼠，10 mg/kg ig
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：雄性FVB/NRj小鼠
剂量：10mg /kg
给药方式：灌胃；7.5 min, 15 min, 30 min, 1 h和2 h（药代动力学分析）
结果：FVB/NRj小鼠灌胃后具有良好的药动学。
