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Abemaciclib能够抑制CDK4/CDK6的活性

  Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
 
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  LY2835219对MDR细胞中ABCB1或ABCG2表达的影响。Western blot检测0、0.1、0.2和0.4 μM LY2835219刺激MDR细胞48h后ABCB1和ABCG2蛋白表达水平,PCR检测mRNA表达水平(GAPDH为加载对照)。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  Abemaciclib抑制头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)细胞的Akt和ERK信号通路,但对mTOR激活无抑制作用,其IC50值在0.5 μM至0.7 μM之间。Abemaciclib对A375R1-4、M14R和SH4R有抑制作用,EC50值在0.3 ~ 0.6 μM之间;Abemaciclib对亲本细胞A375和耐药细胞A375RV1和A375RV2的增殖抑制作用相似,IC50值分别为395,260和463 nM,分别为。Abemaciclib以低纳摩尔效价抑制CDK4和CDK6,抑制Rb磷酸化导致G1阻滞和增殖抑制,其活性对Rb精通细胞具有特异性。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  体内研究
 
  Abemaciclib (45 mg/kg, p.o)联合RAD001对HNSCC异种移植瘤bb0产生协同抗肿瘤作用。Abemaciclib(45或90 mg/kg, p.o)在A375异种移植物模型中显示出显著的肿瘤生长抑制作用。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
  用DMSO、GW572016或Abemaciclib处理SKBR3、BT474、MDA-MB-453和MDA-MB-361细胞48小时进行Western blot。用DMSO或Abemaciclib (500 nM)预处理MDA-MB-453细胞0、1或7天,然后用Staurosporine (500 nM)处理4小时。
 
  实验参考方法
 
  细胞试验
 
  细胞在96孔板中播种,使其粘附过夜,并用DMSO对照(0.1% v/v)或指定化合物处理72小时。根据制造商的说明,使用细胞计数试剂盒测定细胞活力和增殖。Abemaciclib和mTOR抑制剂之间的相互作用是用CompuSyn来确定的。联合指数(CI)值为1表示药物相互作用为加性相互作用,CI值<1为增效相互作用,CI值为拮抗相互作用。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  动物实验
 
  6周龄BALB/c雌性裸鼠皮下注射OSC-19 (1×106)细胞。当肿瘤大小达到约100 mm3时,小鼠按肿瘤大小随机分配,并接受每种治疗。每个治疗组至少5只小鼠。每组小鼠通过每日灌胃给药,分别给药药Abemaciclib (45 mg/kg/d或90 mg/kg/d)、RAD001 (5 mg/kg/d)或两者联合给药。Abemaciclib溶解于1% HEC和20 mM磷酸盐缓冲液(pH2.0)中。每周测量两次肿瘤大小和体重。肿瘤体积计算公式如下:V=(L×W2)/2。第14天最后一次灌胃,第二天处死。切除肿瘤进行免疫印迹和免疫组化。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考

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