AKT靶点抑制剂
AKT 是 PAM 信号通路的重要成员,对 AKT 的抑制可能发挥重要的抗肿瘤作用机制。目前临床研究结果提示存在 PIK3CA/AKT1/PTEN 基因突变或缺失的患者应用
>>阅读全文Capivasertib(AZD5363)是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3.Capivasertib是一种新型的吡咯嘧啶衍生化合物,抑制所有AKT亚型
>>阅读全文VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究
>>阅读全文(+)-Tetrabenazine ((+)-TBZ; (3R,11bR)-TBZ; (3R,11bR)-Tetrabenazine) 是一个可逆转的VMAT-2的抑制剂。
>>阅读全文TRULI (Lats-IN-1) 是一种高效的,ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。TRULI 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖
>>阅读全文WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍
>>阅读全文瑞卡帕布的放射致敏作用是由于下游抑制NF-κB的活化,而不依赖于SSB修复抑制。Rucaparib可以靶向DNA损伤激活的NF-κB
>>阅读全文单次静脉注射AZD5991可产生从肿瘤生长抑制(TGI)到肿瘤消退(TR)的剂量依赖性抗肿瘤作用
>>阅读全文藤黄酸(β - guttiferrin)是从藤黄树的树脂中提取的一种药用化合物。在培养中,藤黄酸对肿瘤细胞系具有细胞毒活性,所需浓度可杀死50%的细胞(LD50为~1 μM)
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