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AKT靶点抑制剂

AKT 是 PAM 信号通路的重要成员,对 AKT 的抑制可能发挥重要的抗肿瘤作用机制。目前临床研究结果提示存在 PIK3CA/AKT1/PTEN 基因突变或缺失的患者应用

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Capivasertib(AZD5363)是AKT激酶抑制剂

Capivasertib(AZD5363)是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3.Capivasertib是一种新型的吡咯嘧啶衍生化合物,抑制所有AKT亚型

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VT104是YAP/TAZ抑制剂

VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究

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(+)-Tetrabenazine别名(+)-丁苯那嗪

(+)-Tetrabenazine ((+)-TBZ; (3R,11bR)-TBZ; (3R,11bR)-Tetrabenazine) 是一个可逆转的VMAT-2的抑制剂。

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(+)-Tetraben,(+)-丁苯那嗪

TRULI激酶抑制剂

TRULI (Lats-IN-1) 是一种高效的,ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。TRULI 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖

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VT103抑制剂

VT103 是 VT101 的类似物,是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录

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WF-47-JS03是RET激酶抑制剂

WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍

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Rucaparib瑞卡帕布是PARP蛋白抑制剂

瑞卡帕布的放射致敏作用是由于下游抑制NF-κB的活化,而不依赖于SSB修复抑制。Rucaparib可以靶向DNA损伤激活的NF-κB

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Rucaparib,瑞卡帕布

AZD-5991是Mcl-1抑制剂

单次静脉注射AZD5991可产生从肿瘤生长抑制(TGI)到肿瘤消退(TR)的剂量依赖性抗肿瘤作用

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AZD-5991,Mcl-1,抑制剂

Gambogic Acid藤黄酸

藤黄酸(β - guttiferrin)是从藤黄树的树脂中提取的一种药用化合物。在培养中,藤黄酸对肿瘤细胞系具有细胞毒活性,所需浓度可杀死50%的细胞(LD50为~1 μM)

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Gambogic Aci,藤黄酸