Xantthatin
2020-04-16 
MCE小分子
Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取，诱导细胞凋亡 （apoptosis）。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL，对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
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生物活性
Xantthatin的体外活性
Xanthatin反对 T. b。Brucei 的IC 50 值为2.63 ?g / mL，对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶的不可逆抑制作用较弱
Xanthatin（0-40μM; 24小时）在没有VEGF的情况下对HUVEC的增殖具有模糊的抑制作用
Xanthatin（5-40μM; 24小时）以剂量反应方式抑制乳腺癌细胞增殖。Xanthatin抑制HCC1937，MDA-MB-415，SK-BR-3，MCF-7和MDA-MB-231的IC 50值分别为81μM，31μM，38μM，30μM和17μM
Xanthatin（0-10μM; 24小时）剂量依赖性地抑制STAT3（Ser727）的磷酸化，同时，还导致STAT3下游激酶（包括PI3K和Akt，包括PI3K）快速去磷酸化（p -PI3K p85 tyr458）和Akt
细胞增殖测定
细胞系：HUVEC细胞
浓度：0μM，5μM，10μM，15μM，20μM，30μM，40μM
孵化时间：24小时
结果：在vEGF存在下，从10μM剂量抑制细胞生长。
体内活性
Xanthatin（胃内给药； 20 mg / kg；每天一次； 25天）可显着抑制肿瘤体积。并且该化合物具有良好的耐受性，与载体组相比，其重量没有显着差异
动物模型：将MDA-MB-231细胞移植到小鼠中并构建人乳腺癌异种移植小鼠模型
剂量：20 mg / kg；每天一次； 25天
管理：胃内给药
结果：体内抑制肿瘤生长和肿瘤血管生成。
