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Bortezomib(PS-341)

  Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。

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  Bortezomib生物活性

  体外

  硼替佐米(PS-341)影响控制细胞周期进展的蛋白质。 用硼替佐米(100nM)处理PC-3细胞8小时导致细胞在G2-M中积累,G1中细胞数量相应减少。 在24和48小时杀死50%的PC-3细胞的硼替佐米剂量分别被确定为100和20nM 。 硼替佐米是26S蛋白酶体的高选择性,可逆抑制剂。 硼替佐米对蛋白酶体的抑制导致JNK的活化,p53,Bid,Bax,p21,p27,caveolin-1和IκBα的稳定化,导致NF-κB的抑制。 对于B16F10细胞中的26S蛋白酶体,Bortezomib的IC50为2.46 nM 。

  体内研究

  携带PC-3肿瘤的小鼠用硼替佐米(i.v.,0.3或1.0mg / kg)治疗。 硼替佐米(1.0mg / kg)导致肿瘤生长显着降低~60%。 硼替佐米(0.3 mg / kg)可使肿瘤体积减少16%,但未达到显着性。 硼替佐米(0.2 mg / kg)显着降低第11天和第15天的戒断阈值,并且与von Frey和丙酮检测中的载体组相比,第11天和第15天的戒断反应次数增加

  Bortezomib实验参考方法

  细胞分析

  在完全培养基中用硼替佐米(0.1nM,1nM,10nM,100nM,1μM,10μM)处理人PC-3前列腺肿瘤细胞24-48小时。 使用MTT测定法测量细胞毒性。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

  Animal Administration

  小鼠

  使用雄性裸鼠(18-20g; n = 51)。 Bortezomib(0.3或1.0mg / kg)在载体中静脉内施用。 使用每只小鼠100μL的剂量体积或直接以10μL体积进入肿瘤。 由于前列腺中Bortezomib水平相对较高,因此在静脉注射后。 放射性标记药物的剂量,决定检查这种新化合物在前列腺,PC-3,异种移植肿瘤模型中的作用。 当肿瘤变得可触知(> 300mm 3)时,治疗动物。 使用雄性裸鼠(18-20g; n = 51)。 Bortezomib(0.3或1.0mg / kg)在载体中静脉内施用。 使用每只小鼠100μL的剂量体积或直接以10μL体积进入肿瘤。 由于前列腺中Bortezomib水平相对较高,因此在静脉注射后。 放射性标记药物的剂量,决定检查这种新化合物在前列腺,PC-3,异种移植肿瘤模型中的作用。 当肿瘤变得可触知(> 300mm 3)时,治疗动物。

  大鼠

  使用重200-250g的雄性Sprague-Dawley大鼠。 硼替佐米(0.05,0.1或0.2mg / kg)或媒介物(5%DMSO溶液)腹膜内(i.p.)每周两次施用,持续2周(在第1,4,8和11天)。 硼替佐米的给药方案和剂量基于临床治疗(在第1,4,8和11天为1.3mg / m 2的硼替佐米)确定。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

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