Decitabine抑制剂
2019-11-25 
MCE小分子
Decitabine (NSC 127716) 是一种DNA甲基转移酶抑制剂，通常用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS) 和急性髓性白血病 (AML)。
MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
Decitabine的生物活性
体外
地西他滨暴露于地西他滨96小时后，可显着抑制SNU719，NCC24和KATOIII的细胞生长。地西他滨在EBVaGC中诱导G2 / M阻滞和凋亡，抑制侵袭能力，并上调EBVaGC的E-钙粘蛋白表达。
只有高浓度（10 ?M）的地他滨（0.1-1 ?M； 24-72小时）会导致G2期停滞，并伴随G1期细胞减少。
地西他滨上调HeLa细胞中DCTPP1和dUTPase的表达。
细胞周期分析
细胞系：HCT116细胞
浓度：0.1，1，10 ?M
孵化时间：24、48、72小时
结果：只有高药物浓度（10 ?M）才会导致G2期停滞，并伴随G1期细胞减少。
体内
地西他滨（1.0 mg / kg，口服）与四氢尿苷（THU）组合会在雌性CD-1小鼠中引起严重毒性，并导致与地西他滨血浆水平相关的对地西他滨毒性的敏感性增加。
地西他滨（1.0 mg / kg；腹膜内；连续5天每天一次）可导致C57BL / 6小鼠EL4肿瘤消退。
动物模型：C57BL / 6小鼠（带有EL4细胞）
剂量：1.0毫克/千克
管理：腹腔注射；每天一次，连续5天
结果：即使停用地西他滨治疗也导致持续的肿瘤消退。
溶剂与溶解度
体内：
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：
1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐温80 》生理盐水45％
溶解度：≥2.5 mg / mL（10.95 mM）; 清晰的解决方案
2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％（盐水中20％SBE-β-CD）
溶解度：≥2.5 mg / mL（10.95 mM）; 清晰的解决方案
3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》 90％玉米油
溶解度：≥2.5 mg / mL（10.95 mM）; 清晰的解决方案
*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
