BMS-582949 hydrochloride
2024-04-19 
MCE
BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂，其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征，能用于炎症性疾病的研究。
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生物活性
体外研究
BMS-582949在p38α上的IC50为13纳摩尔，并且在细胞水平上对TNFα的IC50为50纳摩尔。
BMS-582949是CYP3A4的弱抑制剂，与包括丝氨酸激酶、非受体酪氨酸激酶、受体酪氨酸激酶以及p38γ和δ亚型在内的57种激酶相比，对p38α具有超过2000倍的选择性。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内研究
显示，BMS-582949（口服给药，5-100毫克/千克）在急性小鼠炎症模型和大鼠佐剂性关节炎模型中均有效，尽管其效力稍微降低。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：体重为250-300克的雄性Sprague-Dawley大鼠佐剂性关节炎模型。
剂量：1、10、100毫克/千克。
给药途径：每日一次口服（从第11天到第19天）。
结果：使用qd剂量显示出剂量依赖性的减小爪肿胀，10和100毫克/千克剂量显示出疗效。
