SRC-3 抑制剂SI-2 hydrochloride
2024-04-03 
MCE
SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。
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生物活性
体外研究
SI-2 hydrochloride 通过与SRC-3的直接物理相互作用选择性降低细胞内SRC-3的转录活性和蛋白浓度。
SI-2 hydrochloride 选择性诱导乳腺癌细胞死亡IC50 值在低纳摩尔范围 (3 -20 nM)，但不影响正常细胞活力。
SI-2 hydrochloride (100 nM) 降低 MDAMB-468 细胞的细胞运动、侵袭和肿瘤转移
细胞存活性检测。
细胞系：MDA-MB-468细胞。
浓度：100 nM。
孵育时间：12小时。
结果：显著减少了癌细胞的运动能力。
体内研究
根据 hERG 通道阻断试验，SI-2 hydrochloride 引起的急性心脏毒性极小，根据组织学分析，SI-2 hydrochloride 对主要器官的慢性毒性微乎其微。
SI-2 hydrochloride 是一种类药分子并且满足 Lipinski 规则的所有条件
动物模型：MDA-MB-468乳腺癌小鼠模型。
剂量：2 mg/kg。
给药方式：每天两次，连续5周（对照组使用PBS溶液）。
结果：显著抑制肿瘤生长。
SI-2处理后的肿瘤组织中的SRC-3水平显著低于对照组（PBS处理组）。
