ALS-8112是RSV聚合酶抑制剂

　　ALS-8112是高效，选择性的呼吸道合胞病毒（RSV）聚合酶抑制剂。5'-三磷酸形式的ALS-8112抑制RSV聚合酶，IC50值为0.02μM。

 

　　MCE的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　ALS-8112的5'-三磷酸形式(ALS-8112-TP)是该药物的活性形式，可通过RNA合成的链终止选择性抑制RSV聚合酶。产品推荐：利巴韦林Ribavirin是抗病毒剂

 

　　ALS-008112进入呼吸道各种类型的上皮细胞，随后被磷酸化形成细胞内三磷酸核苷，半衰期约为29小时。三磷酸核苷类似物通过链终止方式抑制RSV复制。

 

　　ALS-8112是一种体外RSV复制的泛菌株抑制剂。ALS-8112-TP抑制RSV–RNP复合物的RNA转录活性，抑制剂量成比例，IC50为0.020±0.008μM

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　ALS-8112及其前药ALS-8176在二甲基亚砜(DMSO)中存放于4°C，并用水稀释。每个孔的HEp-2细胞在96孔板中接种。每种化合物序列稀释(1:3)至9种不同浓度。细胞在37°C、5%CO2的环境下与化合物预孵化24小时。与化合物预孵化24小时后，将感染倍数(MOI)为0.5的RSV A2、Long或B1添加到细胞中，背景对照组除外。然后将板在相同的条件下再孵化4天，并在孵化结束时收集板上每个孔的上清液50μL。

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。