DB1976 dihydrochloride

　　DB1976 dihydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物，是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外，DB1976 dihydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 （IC50 为 10 nM），可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 （具有高 DB1976-λB 亲和力，KD 为 12 nM）。DB1976 dihydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　DB1976是一种典型的杂环化合物（单杂原子），对富含at的序列具有很强的亲和力和选择性，这些序列常见于PU.1的同源DNA结合位点。

 

　　DB1976在pu .1阴性的HEK293细胞中以剂量依赖的方式抑制pu .1依赖性报告基因的转激活，IC50值为2.4 μM。

 

　　DB1976处理导致PU.1 URE - / - AML细胞的生长显著下降（IC50为105 μM），而在相似浓度下对正常造血细胞的影响不大（IC50为334 μM）。

 

　　DB1976处理导致小鼠PU.1 URE - / - AML细胞中凋亡细胞增加1.6倍，并且在人MOLM13细胞中观察到类似的效果。

 

　　与载药处理的细胞相比，DB1976处理导致活细胞（原代人AML细胞）数量（平均减少81%）和克隆生成能力（平均减少36%）显著下降。DB1976使凋亡细胞比例平均增加1.5倍。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。