Amifostine氨磷汀是一种广谱细胞保护剂和辐射防护
2023-11-27 
MCE
Amifostine(WR2721)是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine是有效的HIF-α1和p53诱导剂。Amifostine通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
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生物活性
体外研究
Amifostine(0.78125-100μM，24 h)以剂量依赖性方式减少叔丁基氢过氧化物(TBHP)诱导的细胞损伤，并在100μM浓度下显著减少H9c2细胞凋亡。
体内研究
Amifostine(静脉注射，400 mg/kg，4小时)对雄性C57BL/6小鼠心肌I/R损伤具有保护作用
动物模型：患有心肌I/R损伤的雄性C57BL/6小鼠
剂量：400 mg/kg
给药方式：静脉注射；4小时
结果：减轻心肌细胞凋亡并减少了I/R诱导的ROS的产生。
显著降低了cleaved caspase 3和Bax的表达，而增强了SOD1、SOD2和Bcl2的表达。
显著增加了SOD活性，并降低了MDA水平
