NVR 3-778衣壳组装调制剂

2024-01-04 　　　 MCE

　　NVR 3-778是一种首创、口服有效的HBV CAM(衣壳组装调制剂)，属于SBA类，具有抗HBV活性。

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　　NVR 3-778衣壳组装调制剂的生物活性

　　体外研究

　　NVR 3-778靶向HBV核心蛋白并抑制病毒复制。

　　NVR 3-778在HepG2.2.15细胞中对含有HBV DNA的感染性病毒颗粒的生成具有平均EC50为0.40µM的抗病毒活性。

　　NVR 3-778表现出泛基因型的抗病毒活性，并且不与HBV复制的核苷（酸）类抑制剂交叉耐药。

　　NVR 3-778抑制原基因RNA封装、病毒复制以及HBV DNA和HBV RNA含量的颗粒的产生。相关产品推荐：拉米夫定Lamivudine

　　NVR 3-778还在原代人肝细胞中抑制新生感染和病毒复制，对HBV DNA的EC50值为0.81µM，对HBV抗原和细胞内HBV RNA的产生则分别为3.7µM至4.8µM的范围。

　　在存在10%、20%和40%人血清的情况下，NVR 3-778的EC50值分别增加了4.5倍、9.3倍和15.8倍。

　　这些结果揭示了NVR 3-778在HBV感染中的抗病毒活性。然而，需要进一步的研究来验证这些结果，并深入了解NVR 3-778在相关疾病治疗中的潜在应用价值。同时，还需考虑其他因素，如药物的安全性、耐受性和潜在的副作用等，以全面评估其有效性和可行性。

　　MCE尚未独立验证这些方法的准确性。仅供参考。

　　体内研究

　　NVR 3-778（1.5 mg/kg；i.g.）在狗中口服给药后，其Cmax和AUC0–inf的平均值分别为0.56µg/ml和3.50µg·h/ml。平均口服生物利用度确定为84.6%。

　　动物模型：狗

　　剂量：1.5 mg/kg（药代动力学分析）

　　给药途径：口服灌胃

　　结果：平均Cmax和AUC0–inf值分别为0.56µg/ml和3.50µg·h/ml，口服生物利用度为84.6%。相关产品推荐：Nicotinamide烟酰胺

　　这些结果描述了NVR 3-778在狗中口服给药后的药代动力学参数。然而，需要进一步的研究来验证这些结果，并深入了解NVR 3-778在不同物种和剂量下的药代动力学特性。同时，还需考虑其他因素，如药物的安全性、耐受性和潜在的副作用等，以全面评估其有效性和可行性。

　　MCE尚未独立验证这些方法的准确性。仅供参考。