Salinomycin-Procoxacin
2019-07-10 
MCE小分子
Salinomycin是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药，和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
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Salinomycin的生物活性
体外
沙利霉素是Wnt信号级联的有效抑制剂。用盐霉素孵育恶性淋巴细胞在48小时内诱导细胞凋亡，平均IC 50为230nM。沙利霉素也是一种抗生素钾离子载体，最近有报道称其作为选择性乳腺癌干细胞抑制剂。沙利霉素是一种新型有效的抗癌药物，可通过IC 50抑制SW620细胞和Cisp抗性SW620细胞分别为1.54±0.23μM和0.32±0.05μM。发现沙利霉素具有杀死癌症干细胞（CSC）和治疗抗性癌细胞的能力。在连续用盐霉素处理48小时后，在显微镜下观察凋亡细胞，并在一个视野中随机计数至少100个细胞。在Hispchst33342染色的凋亡细胞的数量在Cisp抗性SW620细胞（20.20±3.72）中显着高于SW620细胞（9.40±2.07）/ 100个细胞（p <0.05）。用盐霉素处理48小时后，流式细胞术分析用于检测SW620细胞和Cisp抗性SW620细胞中的细胞凋亡。Cisp抗性SW620细胞的细胞凋亡率（37.82±3.63％）显着高于SW620细胞（16.78±2.56％）（p <0.05）。
体内
在施用4mg / kg沙利霉素（Sal），8mg / kg沙利霉素和10uL / g盐水6周后，处死小鼠。与对照组相比，沙利霉素治疗组的肝肿瘤大小减少。肿瘤的平均直径从12.17 mm减少到3.67 mm（p <0.05），肿瘤的平均体积（V =长度×宽度2 ×0.5）从819 mm 3减少到25.25 mm 3（P <0.05）。接下来，收获肿瘤，然后进行HE染色，免疫组织化学和TUNEL测定，以评估沙利霉素的抗肿瘤活性。HE染色显示肝癌组织结构：不同大小的细胞核，肝细胞结构被破坏。免疫组织化学显示沙利霉素处理后PCNA表达较低。HE染色和TUNEL测定表明，沙利霉素处理组的凋亡率高于对照组。此外，免疫组织化学显示在沙利霉素处理后Bax / Bcl-2比率增加。与对照组相比，沙利霉素处理组中β-连环蛋白的蛋白表达降低。沙利霉素是一种单羧酸聚醚型抗生素，通过发酵生产白色链霉菌具有特定的环状结构，可与病原微生物和球虫的细胞外阳离子，特别是K +，Na +，Rb +形成复合物，以改变细胞内和细胞外的离子浓度
Salinomycin的实验参考方法
细胞分析
对于SW620细胞或Cisp抗性SW620细胞中的顺铂或沙利霉素IC 50分析，将细胞（1×10 4 /孔）在96孔板中培养，并用不同浓度的不同化学治疗剂（顺铂，沙利霉素）处理48小时。然后将20μL细胞计数试剂盒-8（CCK-8）加入96孔中的每一个中。在37℃温育4小时后，使用扫描读数器在450nm处检测光密度（OD）值。细胞生长抑制率被描述为细胞抑制曲线，并且Xlfit 5.2软件评估IC 50参数（抑制50％细胞的浓度）。用于细胞增殖分析，SW620细胞或Cisp抗性SW620细胞（5×10 3/孔）也接种于含有血清的培养基的96孔板中，并用顺铂（5μM，根据计算的SW620细胞中顺铂的IC 50值）处理0,12,24,48,72和96小时。然后将20μL细胞计数试剂盒-8加入96孔中的每一个中。在37℃温育4小时后，着色反应也在450nm处定量。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
Animal Administration
小鼠
裸鼠（nu / nu; 4-6周龄）。将HepG2细胞悬浮于100mL 1：1无血清DMEM和Matrigel中。用氯胺酮/甲苯噻嗪麻醉小鼠，在手术打开腹部后，将HepG2细胞接种到肝实质中，每3天监测小鼠35天。最后，将18只裸鼠分成三组，每天腹膜内注射6周：两个沙利霉素处理组（4mg / kg沙利霉素组，8mg / kg沙利霉素组）和对照组（盐水组）。
大鼠
在实验中使用总共10只雄性大鼠。常规麻醉后，打开腹部。在重新悬浮不含血清DMEM和基质胶的高葡萄糖培养基后，将膀胱移行癌细胞系T24接种于大鼠膀胱实质中，然后缝合腹部。术后，将大鼠随机分为实验组和对照组，每组5只。术后实验组大鼠腹腔注射盐度霉素，剂量为8 mg / kg，对照组大鼠腹腔注射生理盐水。在药物管理期间进行密切观察。15天后，通过颈椎脱位处死大鼠，
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
