Metoprolol美托洛尔
2023-12-19 
MCE
Metoprolol是一种具有口服活性的、选择性的β1-肾上腺素受体(β1-adrenoceptor)拮抗剂。Metoprolol具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
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生物活性
体外研究
Metoprolol（0-1000μg/mL；24-72小时）对U937和MOLT-4细胞显示出剂量和时间依赖性的细胞毒性效应。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞毒性测定
细胞系：U937和MOLT-4细胞
浓度：1,10,50,100,500和1000μg/mL
孵化时间：24,48和72小时
结果：在孵化时间为48小时时，1000μg/mL(3740.14µM)浓度显著降低了U937和MOLT-4细胞的生存能力，在孵化时间为72小时时，≥500μg/ml（≥1870.07µM）浓度显著降低了U937细胞的生存能力，而在孵化时间为72小时后，≥100μg/ml（≥374.01µM）浓度显著降低了MOLT4细胞的生存能力。
体内研究
Metoprolol（2.5 mg/kg/h；灌输；11周）减少了ApoE−/−小鼠的促炎细胞因子和动脉粥样硬化。
Metoprolol（15 mg/kg/q12h；经口给药；5天）在Coxsackievirus B3诱导的病毒性心肌炎的小鼠模型中显示出抗炎和抗病毒效果。
Metoprolol（2.5 mg/kg；静脉注射；3次冲击剂量注射）显著降低了活化的caspase-9蛋白表达，并抑制了冠状动脉微栓塞（CME）大鼠的心肌凋亡。
动物模型：雄性ApoE−/−小鼠
剂量：2.5 mg/kg/h
给药方式：通过渗透微泵，灌输11周
结果：显著减少了胸主动脉的动脉粥样硬化斑块面积，降低了血清TNFα和趋化因子CXCL1的水平，以及减少了斑块中的巨噬细胞含量。
