ERRγ和ERRβ激动剂DY131
2024-03-14 
MCE
DY131(GSK 9089)是一种有效的选择性的ERRγ和ERRβ激动剂，对ERRα，ERα和ERβ无效。DY131还抑制Smo信号传导。
MCE的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体内研究
DY131(0.1-30μM；5天)的处理能抑制细胞增殖，并降低BrdUrd阳性细胞在LNCaP-ERRγ和LNCaP细胞中的数量，呈剂量依赖性。而在LNCaP-ERRγ克隆中，抑制效果更为明显。
DY131抑制Shh诱导的Smo::EGFP的聚积，IC50值为0.8μM。DY131抑制SAG(100 nM)诱导的在初级纤毛中的Smo::EGFP的聚积以及Gli转录活性，其IC50值约为2μM。
DY131显著降低由Shh诱导的CGNPs增殖，这种增殖是通过磷酸化组蛋白H3(pH3)标记的。
选择性的ERRγ激动剂，DY131，抑制了ERα阳性的子宫内膜癌细胞的生长，但促进了ERα阴性癌细胞的生长。相关产品推荐：Estradiol雌二醇
细胞增殖测定
细胞系：LNCaP-ERRγ和LNCaP细胞
浓度：0.1μM，1μM，10μM，30μM
孵化时间：5天
结果：在剂量依赖性方式下，抑制了两种细胞（即LNCaP-ERRγ和LNCaP）的增殖，并减少了BrdUrd阳性细胞。
体外研究
DY131（5μg/kg；皮下注射；每隔一天；持续12天）的治疗能够增加P450侧链切割酶（P450scc）、StAR和HMGCoA还原酶（HMGCR）的表达，而减少激素敏感性脂肪酶（HSL）的表达。
MCE并未独立验证这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：成年雄性小鼠（C57BL/6）（8-10周岁；约24.3克）
剂量：5μg/kg
给药方式：皮下注射；每隔一天；持续12天
结果：增加了P450scc、StAR和HMGCR的表达，同时降低了HSL的表达。
