Dihydrexidine hydrochloride激动剂

　　Dihydrexidine hydrochloride （DAR-0100 hydrochloride） 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 （D1/D5） 激动剂，对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Dihydrexidine （DAR-0100）在U2OS细胞中显著增加YAP磷酸化。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Dihydrexidine hydrochloride的口服生物利用度较差，半衰期较短，为1 ~ 2h。

 

　　Dihydrexidine hydrochloride（3mg /kg;）在体内产生显著的多巴胺D1受体激动剂作用。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠（275-300 g）

 

　　剂量：3mg /kg

 

　　给药方式：腹腔注射

 

　　结果：在体内产生明显的多巴胺D1受体激动剂作用。