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Dasatinib 达沙替尼

  达沙替尼 (BMS-35825) 是一种外源性的,ATP 竞争性的,双重SrcBcr /Abl,具有有效的抗肿瘤性。对 Src 和cr-Abl 的K一世值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制Bcr-Abl和Src的IC50分别为 <.0 nM 和 0.5 nM 达沙替尼还引起了 1 ( apoptosis ) 和自噬 ( autophagy )。
 
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  生物动态
 
  体外研究
 
  (体外)
 
  达沙替尼对 Bcr-Abl、Src、Lck、Yes、c-Kit、PDGFRβ、p38、Her1、Her2、FGFR-1 和 MEK 具有显着活性,并具有 IC50s 分别为 <1.0、0.50、0.40、0.50、5.0、28、100、180、720、880 和 1700 nM
 
  达沙替尼显示抗增殖活性,对抗 K562 慢性粒细胞白血病 (CML)、PC3 人前列腺肿瘤、MDA-MB-231 人乳腺肿瘤和具有 IC 的 WiDr 人结肠肿瘤细胞系50s 分别为 <1.0 nM、9.4 nM、12 nM 和 52 nM
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  底层研究
 
  ( In Vivo )
 
  达沙替尼(5 mg/kg 和 50 mg/kg,qd×10d,5 on-2 off)在慢性粒细胞白血病 (CML) 的 K562 异种移植模型中具有有效的抗肿瘤活性和高安全性,证明肿瘤完全消退和低多剂量水平的毒性 推荐阅读:蛋白酶体抑制剂MG-132作用原理
 
  达沙替尼 (10 mg/kg) 的药代动力学特征适合继续推进体内功效研究。达沙替尼 (10 mg/kg) 显示出有利的半衰期 (t1/2s) 静脉注射和口服分别为 3.3 和 3.1 小时。口服生物利用度(F宝) 在本研究中为 27%
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物模型:携带 K562 异种移植物的裸鼠
 
  给药剂量:5 毫克/公斤和 50 毫克/公斤
 
  给药方式和频次:口服给药 5 天和 2 天的休息时间。
 
  结果:一个治疗周期后肿瘤部分消退,药物治疗结束时肿瘤块完全消失。没有观察到毒性(动物死亡,体重没有增加)。

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