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Cl-amidine hydrochloride

  Cl-amidine hydrochloride 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine hydrochloride 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine hydrochloride 可诱导 miR-16,引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine hydrochloride 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
 
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  生物活性
 
  Cl-amidine hydrochloride体外
 
  Cl-am是一种可生物利用的基于卤代乙compound的化合物,其抑制所有活性PAD同工酶的效价几乎相等(k无所作为/千一世= 13,000 M-1?PAD4的min-1)
 
  Cl-am(0、5、10、15、20、25、50μg/ mL,24小时)以剂量依赖的方式诱导TK6淋巴母细胞和HT29结肠癌细胞的凋亡。有趣的是,结肠癌细胞系(HT29)对由Cl-am引起的凋亡具有相对抗性
 
  Cl-m可防止组蛋白3瓜氨酸化和嗜中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高小鼠败血症模型的存活率
 
  凋亡分析
 
  细胞系:TK6淋巴母细胞和HT29结肠癌细胞。
 
  浓度:0、5、10、15、20、25、50μg/ mL。
 
  处理时间:24小时
 
  结果:剂量依赖性地诱导细胞凋亡。
 
  体内
 
  Cl-am(75 mg / kg,每天腹腔一次)抑制和治疗DSS诱发的小鼠结肠炎
 
  Cl-am(5、25、75 mg / kg,每天一次,经口管饲)导致组织学评分显着降低,且剂量依赖性
 
  动物模型:C57BL / 6小鼠(8-12周大,结肠炎的DSS小鼠模型
 
  剂量:75 mg / kg。
 
  给药方式和频次:IP每天一次。
 
  结果:体内结肠中的PAD活性,蛋白瓜氨酸化和PAD水平受到抑制。

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