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Galidesivir triphosphate是RDRP抑制剂

  Galidesivir triphosphate (Immucillin-A triphosphate) 由前药 Galidesivir 转化而成。Galidesivir triphosphate 是病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RDRP) 的底物,导致病毒 RNA 复制终止,因此作为抗病毒药物。Galidesivir triphosphate 抑制丙型肝炎病毒 NS5B RNA 聚合酶活性及保护小鼠对抗埃博拉感染。
 
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  生物活性
 
  体外
 
  在病毒感染的细胞中,加利地韦被转化为三磷酸,被整合到病毒转录物中,并作为RNA依赖性RNA聚合酶的非典型链终止剂。Galidesivir在病毒感染的人类Huh-7细胞中转化为单磷酸,二磷酸和三磷酸[1]。
 
  Galidesivir triphosphate(Immucillin-A triphosphate)(1-60μM)可在无细胞,分离的酶转录试验中抑制丙型肝炎病毒(HCV)RNA聚合酶的转录活性。三磷酸盐是病毒RNA依赖性RNA聚合酶的底物。它的掺入允许添加一些额外的编码碱基,这时加利德韦修饰的RNA不能伸长[2].
 
  体内
 
  Galidesivir体内转化为其TP(Galidesivir triphosphate)核苷酸特别有效[3]

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