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PX-478是HIF-1α抑制剂

    PX-478 是有抗癌活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂,对一些癌细胞系 IC50 为 20-30 μM。
 
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    生物活性
 
    体外
 
    在常氧下,用PX-478处理表达HIF-1α蛋白的PC3和DU 145细胞20小时。与DU 145细胞相比,PC3细胞对PX-478更敏感。光密度分析表明,常氧条件下PC3细胞抑制HIF-1α 的IC 50为20-25μM,而DU 145细胞抑制HIF-1α 的IC 50为40-50μM。在常氧或低氧下,将PC3和DU 145细胞用不同浓度的PX-478(10、20、30、40、50和60μM)处理18-20小时。在常氧下,PC3细胞比DU 145细胞对PX-478更敏感。用于克隆形成存活(n = 3)的IC 50对于PC3细胞为17μM,对于DU 145细胞为35μM。在缺氧条件下用药物处理细胞18小时后,IC 50PC3细胞为16μM,DU 145细胞为22μM。因此,DU 145细胞在缺氧条件下对PX-478更敏感。
 
    体内
 
    从出生开始每隔2周,每隔一天向患有先天性HO(Nfatc1-Cre / caACVR1 fl / fl)的小鼠施用PX-478 。与用赋形剂治疗的突变小鼠相比,治疗的小鼠踝关节处的异位骨明显减少(6.8 mm 3对2.2 mm 3,P <0.01)。
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    为了确定PX-478与辐射结合的效果,在常氧条件下将细胞用PX-478处理24小时,并在1小时后进行辐射和铺板。12天后,将集落用结晶紫染色,并计数> 50个细胞的集落。对于联合治疗,净生存期是通过校正单独的PX-478的毒性来计算的。增强因子(EF)的计算方法是:当单独用放射线处理细胞时,将平板效率降低至10%所需的放射剂量除以当用PX-478和PX-478处理细胞时,将平板效率降至10%所需的放射剂量。辐射。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    老鼠
 
    烧伤/肌腱切开术或杂交HO小鼠经腹腔注射PBS溶液给予PX-478 (100 mg/kg)或雷帕霉素(5 mg/kg)。在研究期间,老鼠每隔一天接受一次注射。Nfatc1-Cre/caACVR1fl/wt小鼠每隔一天给予PX-478 (100 mg/kg),共2周。
 
    MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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