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Gemcitabine(DNA合成 抑制剂)

  Gemcitabine (NSC 613327;LY188011) 是一种 DNA合成 抑制剂,抑制 BxPC-3,Mia Paca-2,PANC-1,PL-45 和 AsPC-1细胞生长的 IC50 分别为 37.6, 42.9, 92.7, 89.3 和 131.4 nM。

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  Gemcitabine生物活性

  体外研究

  MTS测定证明,15nM的吉西他滨,50μM的吲哚-3-甲醇(I3C)和该组合不影响hTERT-HPNE细胞活力。 然而,用15nM的吉西他滨,50μM的I3C和该组合治疗分别导致BxPC-3细胞31%,19%和72%的细胞死亡。

  体内研究

  治疗LSL-KrasG12D / +; LSL-Trp53R172H; 与安慰剂组相比,使用吉西他滨(50 mg / kg,ip)或组合DMAPT /吉西他滨的Pdx-1-Cre小鼠显着增加中位生存时间超过30天(254.5 [P = 0.015]或255天[ P = 0.018]分别为217.5天)[2]。 吉西他滨可通过大鼠气管内喷雾给药,无明显毒性,最大耐受剂量为4mg / kg,每周一次,持续9周。 在剂量为2,4和6mg / kg时,吉西他滨的毒性低于口服给药

  Gemcitabine实验参考方法

  细胞分析

  将细胞(人胰腺细胞系,Mia PaCa-2,BxPC-3,AsPC-1,PANC-1,PL-45和正常胰腺导管上皮细胞,hTERT-HPNE细胞)接种到96孔板中(3000 细胞/孔)一式三份。 孵育过夜后,更换培养基并用I3C和/或NBMPR处理细胞24小时。 再次更换培养基,并在存在或不存在相同浓度的I3C和/或NBMPR的情况下,在含有不同浓度的吉西他滨的培养基中培养细胞48小时。 然后按照制造商的说明对细胞进行CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay(MTS)。 在加入20μLMTS试剂/孔后2小时测量490nm处的吸光度。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

  Animal Administration

  小鼠

  1个月大的时候,LSL-KrasG12D / +; LSL-Trp53R172H; 将Pdx-1-Cre小鼠随机分入治疗组(安慰剂,DMAPT,吉西他滨,DMAPT /吉西他滨)。 安慰剂(载体=羟丙基甲基纤维素,0.2%吐温80 [HPMT])和DMAPT(HPMT中40mg / kg体重)通过每天一次口服洗胃施用。 每周两次通过腹膜内注射施用吉西他滨(PBS中50mg / kg体重)。 每周监测小鼠体重。 继续治疗直至小鼠出现嗜睡,腹胀或体重减轻的迹象,此时将其处死。 通过检测单个LoxP位点的存在,在小鼠胰腺中确认成功的切除 - 重组事件。

  大鼠

  该研究在80只雌性Wistar大鼠中进行,初始重量约为250g。 通过耳标识别动物并如下分组。 将40只大鼠分成5组,每组8只:4组通过气管内喷雾分别以2,4,6和8mg / kg的剂量肺组织给予吉西他滨(LD2,LD4,LD6,LD8组)和一组 接受0.9%盐水载体溶液(组LDv)的喷雾给药。 将剩余的40只大鼠分成5组,每组8只:4组分别通过管饲法分别以2,4,6和8mg / kg的剂量口服递送吉西他滨(OD2,OD4,OD6,OD8组), 组通过管饲法接受相同体积的0.9%盐水(组ODv)。 该协议包括以1周为间隔的九个会话。 在两个疗程之间,将动物保持在标准实验室条件下,并在每个笼子中由四只动物的一组饲养,其中有垫料并且可以自由获得颗粒食物和自来水。 将笼子放置在与抽吸系统连接的封闭腔室中。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

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