蛋白酶体抑制剂MG-132作用原理
2024-01-26 
MCE小分子
MG132是一种有效，可逆，能渗透细胞的 20S蛋白酶体 抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的 IC50值为 24.2 nM。
MCE的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
MG-132的生物活性
体外研究
MG-132(Z-Leu-Leu-Leu-al)在低浓度(30 nM)下启动PC12细胞的神经突生长，是一种非常强的20S蛋白酶体抑制剂[3]。
结果：从6小时开始，以时间和浓度依赖的方式显著降低了C6胶质瘤细胞的活力，并在24小时显示出IC50为18.5μM。相关产品推荐：Celastrol雷公藤红素是一种蛋白酶体抑制剂
体内研究
MG-132(10 mg/kg；腹腔注射；从注射EC9706细胞后5天开始每天施用25天)显著抑制EC9706异种移植物的肿瘤生长，而不会对小鼠造成毒性[7]。
MCE的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
MG-132的生物活性
体外研究
MG-132(Z-Leu-Leu-Leu-al)在低浓度(30 nM)下启动PC12细胞的神经突生长，是一种非常强的20S蛋白酶体抑制剂[3]。
MG-132(10μM；1小时)可逆转A549细胞中TNF-α对IκB降解和NF-κB活化的影响[4]。
MG-132(0.75-5μM；24小时)通过26S蛋白酶体抑制作用在KIM-2细胞中有效诱导p53依赖性细胞凋亡[5]。
MG-132(10-40μM；24小时)以时间依赖性和浓度依赖性方式显著降低C6神经胶质瘤细胞的活力，并显示IC50在24小时时为18.5μM[6]。
MG-132(18.5μM；24小时)诱导抗凋亡蛋白Bcl-2和XIAP的下调，并上调促凋亡蛋白Bax和caspase-3的表达[6]。
细胞活力检测[3]
细胞系：C6胶质瘤细胞
浓度：10,20,30,40μM
孵化时间：24小时
体内研究
MG-132(10 mg/kg；腹腔注射；从注射EC9706细胞后5天开始每天施用25天)显著抑制EC9706异种移植物的肿瘤生长，而不会对小鼠造成毒性[7]。
MG-132(1 mg/kg；静脉注射；每周两次，持续4周)对携带HeLa肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用[8]。
MG-132(1-10μg/kg/day；皮下植入渗透泵；持续8天)显著增加小鼠骨骼肌裂解液中β-肌营养不良聚糖、α-肌营养不良聚糖、α-肌肌聚糖和抗肌萎缩蛋白的表达水平(6月龄雄性C57BL/10ScSn DMD mdx小鼠)[9]。
动物模型：5至6周大的雌性无胸腺裸鼠（EC9706移植体）
剂量：10 mg/kg
给药方式：在注射EC9706细胞后的第五天开始，每日一次，持续25天，通过腹膜内注射。
结果：显著抑制了EC9706移植瘤的生长，且未对小鼠造成毒性。
