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Alisporivir(DEB-025)

    Alisporivir (DEB-025; Debio-025) 是亲环蛋白抑制剂,具有高效的抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性的。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    Alisporivir的生物活性
 
    体外
 
    DEB025与CypA结合,CypA是一种肽基 - 脯氨酰顺反异构酶,是HCV复制的关键辅助因子。Alisporivir(Debio-025)是环孢菌素A的类似物,代表了一类新的免疫抑制性亲环蛋白抑制剂的原型。阿拉泊韦可防止HCV蛋白介导的呼吸驱动的线粒体膜电位崩溃。Alisporivir可防止HCV蛋白介导的线粒体功能障碍,超出细胞凋亡,钙超载,ROS产生,功能障碍。在细胞培养模型中,低微摩尔剂量的阿拉泊韦阻断SARS-CoV和MERS-CoV复制。阿拉泊韦和利巴韦林的联合治疗增加细胞培养中的抗MERS-CoV活性。阿拉泊韦预处理刺激肝癌靶细胞的抗原呈递,导致抗原特异性CD8 + T细胞活化增强40%。阿拉泊韦诱导几种细胞系表面MHC-I和β-2微球蛋白的增加。
 
    体内
 
    阿拉泊韦和利巴韦林的联合治疗在小鼠模型中不能预防SARS-CoV感染。
 
    Alisporivir的实验参考方法
 
    细胞分析
 
    阿拉泊韦在DMSO中以4mM制备,并在指定浓度(0.1,0.2,0.3,0.4,0.5μM)的细胞培养基中稀释。UHCV-32和UHCVcon-57.3是U-2 OS人骨肉瘤来源的细胞系,分别诱导表达来自HCV H77原型和共有克隆的完整开放阅读框。通过台盼蓝排除分析测量细胞活力。通过从培养基中取出四环素诱导这些细胞中的HCV蛋白表达。测试四环素对幼稚U2 OS细胞系的影响,测量线粒体相关的呼吸和活性氧(ROS)产生,其保持不变。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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