您的位置:MCE > 抑制剂 >

RAD140是雄激素受体调节剂

    RAD140是有效的,口服生物有效的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM)

    RAD140是一种有效的,口服生物可利用的非甾体选择性雄激素受体调节剂(SARM)。 IC50值:7 nM(Ki,fot雄激素受体)靶标:体外雄激素受体:RAD140对雄激素受体表现出极佳的亲和力(Ki = 7 nM),并且对其他类固醇激素核受体具有良好的选择性, 最接近靶标受体的是孕酮受体(IC50 = 750nM)。 RAD140是一种新型SARM,对AR具有高亲和力和特异性,可口服,在啮齿动物和非人类灵长类动物中表现出强效的合成代谢作用。体内:在与大鼠,猴子和人类微粒体的孵育中,RAD140的稳定性很高(t1 / 2> 2h),并且它在大鼠和猴子中也具有良好的生物利用度。RAD140使用大鼠红藻氨酸损伤模型也具有神经保护作用。 显示RAD140表现出外周组织特异性雄激素作用,其通过激活雄激素基因调节作用,以及海马神经元对由全身给予红藻氨酸兴奋毒素引起的细胞死亡的神经保护作用,大大节省了前列腺,神经功效

    RAD140的分子量:393.83

    RAD140的溶剂溶解度

    体外:

    DMSO:≥100mg / mL(253.92 mM)

    H2O:<0.1 mg / mL(不溶)

    *“≥”表示可溶,但饱和度未知
RAD140溶解度

    *请参阅溶解度信息以选择合适的溶剂

    体内:

    1、逐个添加每种溶剂:10%DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45%盐水

    溶解度:≥2.5mg / mL(6.35 mM); 明确解决方案

    2、逐个加入每种溶剂:10%DMSO 90%玉米油

    溶解度:≥2.5mg / mL(6.35 mM); 明确解决方案

推荐类似文章

抑制剂