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BAY-678

    BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。

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    BAY-678的生物活性

    体外

    BAY-678是一种口服生物可利用的,高效,选择性和细胞渗透性的人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,IC50为20 nM。 BNE-678对于MNE的Ki值为700 nM。 BAY-678是HNE的第4代抑制剂[1]。 BAY-678还通过Structural Genomics Consortium(SGC)[2]被提名为公众化学探针。 BAY-678在一组21种丝氨酸蛋白酶中具有超过2,000倍的选择性。

    体内

    BAY-678(17)揭示了在ALI和肺气肿的临床前模型中的显着功效,证明了它们的抗炎和抗重塑作用模式。 此外,BAY-678(17)在大鼠和小鼠的PAH模型中显示出显着的有益肺血流动力学和血管效应。

    BAY-678溶剂溶解度

    体外:

    DMSO:≥100mg / mL(249.78 mM)

    *“≥”表示可溶,但饱和度未知

BAY-678的溶解度

    BAY-678分子量:400.35

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