GSK547抑制剂
2022-11-08 
MCE小分子
GSK547 （GSK'547） 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 （RIPK1） 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务
生物活性
体外研究
GSK547（0.1 -100000海里；24 h） L929细胞用重组tnf - α和zad不同剂量预处理30 min, 24 h后以32 nM的IC50诱导细胞死亡。
GSK547上调骨髓源性巨噬细胞（BMDM）中的STAT1信号。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞生存能力分析
细胞系：l929细胞（小鼠l细胞NCTC 929）
浓度：0.1海里；10海里；1000海里；100000海里
孵化时间：24小时
结果：TNFα和zVAD联合作用后L929细胞活性降低，IC50为32 nM。
体内研究
GSK547 （GSK的547;RIP1i）在体内强烈靶向RIP1。RIP1抑制导致胰腺癌中免疫源性巨噬细胞分化，导致适应性免疫激活和对胰腺导管腺癌（PDA）的肿瘤保护。
GSK547（100毫克/公斤/天；通过食物给药；与对照组或Nec-1s治疗的小鼠相比，减少肿瘤负担并延长生存期。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：野生型（WT）小鼠原位植入Pdx1Cre、KrasG12D、Trp53R172H （KPC）源性肿瘤细胞
剂量：~ 100毫克/公斤
给药方式：每日，15-50天
结果：减轻肿瘤负担，延长生存期。
