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Elacestrant降解剂

  Elacestrant(RAD1901) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
 
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  Elacestrant的生物活性
 
  体外研究
 
  RAD1901选择性结合并降解ER,是ER阳性乳腺癌细胞增殖的有效拮抗剂。RAD1901对ERα表达的抑制表现出剂量依赖性,EC50为0.6 nM。用E2处理er阳性的MCF-7细胞可导致细胞增殖的强效和剂量依赖性增加,EC50为4 pM。RAD1901在10pm E2存在下处理细胞,导致细胞增殖的剂量依赖性下降,IC50值为4.2 nM。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  体内研究
 
  RAD1901对MCF-7异种移植瘤模型的肿瘤生长产生了强大和深远的抑制作用。rad1901 -处理的动物存活时间比对照组或富维strant处理的动物更长。RAD1901保留卵巢切除引起的骨丢失,并防止E2的促子宫效应。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  实验参考方法
 
  激酶试验
 
  RAD1901在ES2筛选缓冲液中被连续稀释到10 ~ 10-6 μM的浓度。每一种稀释液均等量(25 μL)加入384孔黑色微量滴定板,一式三份。ER - Fluormone配合物按指示制备,含2 nM Fluormone ES2和30 nM ER。在每个反应孔中加入25 μL的该制剂。将板密封并在室温下黑暗中孵育4小时。测量每孔的极化值,并将其与测试化合物的浓度进行对比。IC50由至少三个独立实验确定,E2作为阳性对照。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  细胞试验
 
  在增殖试验中,将MCF-7细胞用含有10 pM E2的2%除炭FBS-MEM (RAD1901或额外的E2,浓度为10-9 - 1 m)处理。培养48 h后去除培养液,加入100 μl CellTiter Glo溶解细胞。在测光仪上测量发光信号之前,在摇板机上轻轻混合10分钟。然后定义测试化合物的EC50和ic50为。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物实验方法
 
  小鼠:RAD1901以干粉的形式储存,在去离子水中加入0.5% (w/v)甲基纤维素作为均匀悬浮液。肿瘤细胞植入14天后,小鼠被随机分为9组,每组15只,分别给予对照剂、他莫西芬(每隔一天1 mg/只动物)、富维司坦(0.5 mg/只动物每天)或RAD1901(0.3、1、3、10、30、60、90和120 mg/kg每天)治疗。每周评估两次肿瘤体积。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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