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Alpelisib是PI3Kα 抑制剂

  Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的,具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。具有抗肿瘤活性。
 
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  生物活性
 
  Alpelisib的体外研究
 
  Alpelisib (BYL-719)能有效抑制PIK3CA 2种最常见的体细胞突变(H1047R, E545K;IC50s ~ 4海里)。Alpelisib可有效抑制PI3Kα转化细胞的Akt磷酸化(IC50=74±15 nM),并显著降低PI3Kβ或PI3Kδ亚型转化细胞(与PI3Kα相比≥15倍)[2]的抑制活性。
 
  Alpelisib (BYL-719, 0-50 μM;72 h)抑制骨肉瘤细胞系MG63、HOS、POS-1和MOS-J细胞生长,呈剂量依赖性
 
  Alpelisib (BYL-719)显著改变细胞周期阶段的分布。Alpelisib (BYL-719, 25 μM;18小时)诱导人和小鼠骨肉瘤细胞株[3]的G0/G1期细胞周期停止。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  细胞增殖试验
 
  细胞系:mg63, HOS, POS-1, MOS-J
 
  浓度:10、20、30、40、50 μM
 
  潜伏期:72小时
 
  结果:6-15 μ M的IC50s和24-42 μ M的IC90s均能抑制所有骨肉瘤细胞系的生长,且呈剂量依赖性。
 
  体内研究
 
  Alpelisib (BYL-719) (C57Bl/6J小鼠12.5 mg/kg和50 mg/kg;雌性Rj: nmri裸小鼠50 mg/kg;口服;显著减少肿瘤体积和异位骨基质[3]的沉积。
 
  Alpelisib对大鼠[1]有中等的终末消除半衰期(t1/2=2.9±0.2 h) (1 mg/kg, iv)。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物模型:5周龄雌性Rj:人HOS-MNNG骨肉瘤细胞nmri裸鼠;5周龄雄性C57Bl/6J小鼠的小鼠MOS-J骨肉瘤细胞
 
  剂量:C57Bl/6J小鼠12.5 mg/kg和50 mg/kg;雌性Rj: nmri裸小鼠50 mg/kg
 
  政府:口服;每日的;C57Bl/6J小鼠或Rj: nmri裸小鼠22或29天
 
  结果:明显缩小肿瘤体积,同时抑制肿瘤生长。

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