SR59230A 是一种有效，选择性的，可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂

Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂

Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元

Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效

ISO-1 是巨噬细胞移动抑制因子(MIF) 拮抗剂

BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂

L-368,899 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂

CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性.CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调节

VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM)，能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑屏障穿透性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路

Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂