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BAY-298拮抗剂

  BAY-298 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂,对 hLH (人 LH),rLH (大鼠 LH)和 cLH (食蟹猴LH) 的 IC50 分别为 96 nM,23 nM 和 78 nM。BAY-298 可以降低性激素水平。
 
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  生物活性
 
  体内研究
 
  湾- 298(口服;-72 - 4.5毫克/公斤/天;8天)剂量依赖性地降低发情前的血清雌二醇水平。
 
  BAY-298 (0.5 mg/kg iv或2 mg/kg po) t1/2s为31小时,而iv和po为33小时。iv和po的cmax分别为0.28 kg/L和0.066 kg/L。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  动物模型:完整雌性大鼠
 
  用量:4.5、9、18、36、72 mg/kg
 
  政府:口服;8天
 
  结果:剂量依赖性地降低了发情前期的血清雌二醇水平。

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