NXT629是PPAR-α 拮抗剂

　　NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　NXT629（化合物33）是一种强选择性PPAR-α拮抗剂，对人PPAR-α的IC50为77 nM，对其他核激素受体PPARδ、PPARγ、Erβ、GR和TRβ具有较高的选择性，IC50分别为6.0、15、15.2、32.5和>100 μM。NXT629对慕斯PPARα、PPARβ/δ和PPARγ也有抑制作用，IC50s分别为2.3、35.1、6.9 μM。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　NXT629（化合物33;30 mg/kg, i.p）在小鼠体内具有良好的药代动力学，显著降低禁食小鼠中PPARα靶基因Fgf（成纤维细胞生长因子21）。

 

　　NXT629在小鼠和大鼠体内的口服生物利用度较差。NXT629 （30 mg/kg, i.p，每日，持续6周）延缓裸小鼠皮下SKOV-3肿瘤的生长，抑制C57Bl/6小鼠皮下B16F10肿瘤的生长。NXT629 （30 mg/kg, i.p）对fgf诱导的血管生成具有弱的抗血管生成作用。NXT629 （3,30 mg/kg, i.p）抑制B16F10黑色素瘤细胞向小鼠肺的实验性转移。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。