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Exendin-4艾塞那肽

  Exendin-4 (Exenatide) 是由 39 个氨基酸组成的多肽。它是长效的 glucagon-like peptide-1 受体激动剂,IC50 值为 3.22 nM。
 
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  生物活性
 
  体外
 
  在人脐静脉内皮细胞中,exendin-4以剂量依赖性方式显着增加NO生成,内皮NO合酶(eNOS)磷酸化和GTP环水解酶1(GTPCH1)的水平。Exendin-4用IC显示对MCF-7乳腺癌细胞的细胞毒性作用50 在48小时时为5μM
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  体内
 
  与对照组相比,ob / ob小鼠的低剂量和高剂量exendin-4治疗均可改善血清ALT,降低血清葡萄糖,并计算HOMA得分。在研究期的最后4周,经Exendin-4-处理的ob / ob小鼠的净体重增加明显减少。用exendin-4治疗的动物胰腺腺泡发炎更多,固缩核更多,体重也明显轻于对照大鼠。Exendin-4治疗与大鼠瘦素水平降低和HOMA值降低相关。艾塞那肽引起大鼠胸主动脉的剂量依赖性舒张,这是通过GLP-1受体引起的,并且主要由H介导2个S也可以用NO和CO
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  实验参考方法
 
  动物实验
 
  大鼠:20只Sprague-Dawley雄性大鼠,其中十只用exendin-4(10μg/ kg)处理,十只用作对照。研究期限为75天。取出血清和胰腺组织进行生化和组织学研究。比较两组之间的血糖,淀粉酶,脂肪酶和脂肪细胞因子
 
  小鼠:在前14天中,exendin-4治疗组每24小时用10μg/ kg的剂量治疗。该处理是诱导阶段。每24小时每只对照小鼠(瘦小鼠和ob / ob)接受生理盐水。14天后,经Exendin-4处理的小鼠随机分为两组:一组每12小时接受一次大剂量的exendin-4(20μg/ kg),而另一组继续接受低剂量的exendin-4(10μg/ kg) )每12小时一次。对照小鼠每12小时继续接受盐水。在为期60天的治疗期内,每天对小鼠称重
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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