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Lasmiditan hydrochloride

  Lasmiditan hydrochloride 是一个高选择性的 5-HT1F 受体激动剂 (Ki=2.1 nM),在 5-HT(1B) 和5-HT(1D) 受体上 Ki 值分别是1043 nM 和 1357 nM。
 
  MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
  生物活性
 
  体外活性
 
  体外结合研究Lasmiditan显示5-HT(1F)受体的K(i)值为2.21 nM,而5-HT(1B)和5-HT的K(i)值为1043 nM和1357 nM (1D)受体的选择性比分别大于470倍。与第一代5-HT(1F)受体激动剂LY334370相比,Lasmiditan对5-HT(1F)受体相对于其他5-HT(1)受体亚型具有更高的选择性。与5-HT(1B / 1D)受体激动剂舒马曲坦不同,拉米替坦不会收缩兔子大隐静脉环,这是一种可替代人体冠状动脉缩窄的测定法,浓度高达100μM
 
  体内
 
  在两个偏头痛的啮齿动物模型中,口服拉米替坦可有效抑制与三叉神经节电刺激相关的标志物(硬膜血浆蛋白外渗,并在三叉神经尾核中诱导早期早期c-Fos的表达)
 
  溶剂与溶解度
 
  体外:
 
  DMSO:≥28毫克/毫升(67.66毫米)
 
  * “≥”表示可溶,但饱和度未知。
 
  请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
 
  储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
 
  体内:
 
  请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
 
  ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
 
  分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

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