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11- 酮二氢睾酮-11-Ketodihydrotestosterone

  11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
 
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  11-  酮二氢睾酮的生物活性
 
  体外活性
 
  11-酮二氢睾丸激素(11-KDHT; 1-10 nM; 24小时; LNCaP和VCaP细胞)治疗可诱导明显的细胞增殖
 
  11-酮二氢睾丸激素(11-KDHT; 0.1-10 nM; 7-10天; LNCaP和VCaP细胞)治疗导致LNCaP和VCaP细胞中KLK3,TMPRSS2和FKBP5显着上调,但KLK3在1 nM时除外在LNCaP细胞中
 
  在PNT2细胞中,只有20%的11β-羟基雄烯二酮(11OHA4)和11β-羟基睾丸酮(11OHT)被前者产生的11酮-雄烯二酮(11KA4),11-酮二氢睾丸酮(11-KDHT)和11β-羟基-5α-雄烷二酮代谢(11OH-5αDIONE),后者生成11OHA4、11KT和11-酮二氢睾酮,下游产物<0.03μM 
 
  在前列腺癌组织中,检测到的C11-氧基C19代谢产物水平明显高于C19类固醇,未结合的11-酮二氢睾丸激素,11KT和11OHA4的水平范围为13至37.5 ng / g。血浆中总类固醇水平的分析表明,有显着水平的11OHA4(≈230-440nM),11KT(≈250-390nM)和11-酮二氢睾丸激素(≈19nM)
 
  细胞增殖测定
 
  细胞系:LNCaP和VCaP细胞
 
  浓度:0.1 nM,1 nM或10 nM
 
  孵化时间:7天(LNCaP细胞)或10天(VCaP细胞)
 
  结果:诱导明显的细胞增殖。

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