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MGL-3196是THR-β激动剂

    Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性的THR-β激动剂,EC50值为0.21 μM。
 
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    生物活性
 
    体外
 
    Resmetirom(MGL-3196)为28倍选择性的THR-β(EC 50 = 0.21μM)以上THR-α(EC 50 = 3.74μM)在功能测定法。Resmetirom(MGL-3196)显示大约30μM的IC 20用于阻断hERG通道。CYP3A4 / 5和CYP2C19 的IC 50 >50μM,CYP2C9仅有弱抑制(约22μM)。
 
    在体内
 
    Resmetirom(MGL-3196)在大鼠中表现出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分配量和清除率都很低。对于DIO小鼠口服给予Resmetirom(MGL-3196)的悬浮液,观察到暴露剂量成比例增加。在用Resmetirom(MGL-3196)治疗的动物中,胆固醇和肝脏大小减少,这是次要的减少肝脏TG。对Resmetirom(MGL-3196)治疗的动物的骨矿物质密度(BMD)或心脏或肾脏大小没有影响。
 
    实验参考方法
 
    Animal Administration
 
    大鼠
 
    Resmetirom(MGL-3196),化合物54和55配制在磷酸盐缓冲液中的4%DMSO,15%PEG-400和81%的30%HPBCD中,并腹膜内给药。对于MGL-3196和54,每组4只大鼠以5,20和37.5mg / kg进行测试。对于55只,每组3只大鼠以5和15mg / kg进行测试,4只大鼠以50mg / kg进行测试。
 
    小鼠
 
    六周大的C57Bl / 6J小鼠置于高脂肪饮食中34周。在第0天,每组9只小鼠通过管饲法(2%Klucel LF,0.1%吐温80水溶液)或0.3,1,3或10mg / kg Resmetirom(MGL-3196)管饲每日剂量23天。在平行研究中,在第0天,每组9只小鼠用每日剂量的载体(Dulbecco磷酸盐缓冲盐水,用1N NaOH调节pH至9.0)或10,30或100μg/ kg T3 处理。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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