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GW 4064

    GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂,EC50 为 65 nM。

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    生物活性

    体外

    用不同浓度的GW4064(1,2.5,5,10μM)处理减少了细胞中的脂质积累。 同时,GW4064处理以剂量依赖性方式显着抑制油酸诱导的CD36蛋白水平。 总之,这些数据表明,预防肝脏脂质积聚可能是由于长期GW4064治疗抑制了Cd36的表达。

    体内

    GW4064抑制用高脂肪饮食(HFD)或高脂肪,高胆固醇饮食喂养的C57BL / 6小鼠的体重增加。 HFD小鼠的GW4064治疗显着抑制饮食诱导的肝脏脂肪变性,这可由肝脏中较低的甘油三酯和游离脂肪酸水平证实。 GW4064显着降低脂质转运蛋白CD36的表达,而不影响直接参与脂肪生成的基因的表达。 GW4064治疗可减轻肝脏炎症,同时对白色脂肪组织无影响。 GW4064(30mg / kg)治疗导致ANIT治疗的大鼠中ALT,AST,LDH和ALP的血清活性显着,统计学显着降低。 GW4064处理也显着降低血清胆汁酸水平。 在GW4064处理的大鼠中胆红素水平降低,但未达到统计学显着性。 值得注意的是,GW4064在降低这些肝损伤标志方面比TUDCA更有效,TUDCA仅降低LDH水平

    实验参考方法

    细胞分析

    将小鼠肝细胞(BNL CL.2)维持在37℃下在5%CO 2下的潮湿培养箱中,在补充有10%胎牛血清(FBS)和1%青霉素/链霉素的Dulbecco's Modified Eagle's培养基(DMEM)中。 当将细胞分成六孔板并达到约90%汇合时,用磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤亚融合细胞三次,并用补充有不含1%脂肪酸的BSA的无血清DMEM代替。 加入各种浓度的油酸(终浓度500μM)和GW4064并孵育24小时。 然后用4%甲醛固定细胞用于油红O染色或收获用于蛋白质和蛋白质印迹分析。

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

    动物研究实验

    小鼠

    给15周龄雄性C57BL / 6小鼠喂食含有或不含0.2%胆固醇的高脂饮食,并每周注射两次GW 4064(50mg / kg,腹膜内)或载体溶液(DMSO)溶液。 6周。 每周称重动物,并使用Echo Medical Systems的EchoMRI-100TM测定其体成分。

    大鼠

    动物。 使用体重为300-350g的成年雄性CRL:CD(SD)IGS大鼠。 大鼠在手术后接受单次镇痛剂量的羟吗啡酮。 剖腹术后24小时,各组大鼠(n = 6)每天一次腹膜内注射,持续4天。 用5mL / kg玉米油作为载体,30mg / kg玉米油中的GW4064或玉米油中的15mg / kg TUDCA处理胆管结扎(BDL)大鼠。 假手术动物接受5mL / kg玉米油载体。 最终剂量后4小时,收集血清和肝脏用于分析。

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考

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